苯佐卡因的合成原理是什么

時(shí)間：2024-11-29 18:21 作者：修身堂

苯佐卡因這種東西具有延時(shí)的作用，我們使用的延時(shí)避孕套中就含有這種物質(zhì)。那么，苯佐卡因的合成原理是什么？

別名苯佐卡因（ABEE）。無色斜方形結(jié)晶，無嗅無味。分子量165.19。熔點(diǎn)為91~92℃。易溶于醇、醚、氯仿。能溶于杏仁油、橄欖油、稀酸。難溶于水。臨床上用于創(chuàng)面、潰瘍面、燒傷、皮膚擦裂及痔的鎮(zhèn)痛、止癢。

由對(duì)硝基甲苯為原料合成對(duì)氨基苯甲酸乙酯(即苯佐卡因)時(shí),在酯化反應(yīng)過程中,一般都是用濃硫酸作為催化劑,苯佐卡因的收率比較低。本文研究常用路易斯酸作為催化劑,發(fā)現(xiàn)苯佐卡因的收率可提高到67%。

對(duì)甲基苯胺為原料合成苯佐卡因的多步反應(yīng)進(jìn)行了研究。解決了實(shí)驗(yàn)過程中出現(xiàn)的實(shí)驗(yàn)現(xiàn)象異常,產(chǎn)品純化困難,產(chǎn)量低甚至沒有產(chǎn)品等問題。在改進(jìn)的實(shí)驗(yàn)條件下完成該實(shí)驗(yàn),產(chǎn)品的產(chǎn)率高,實(shí)驗(yàn)的重現(xiàn)性好。

在較優(yōu)合成路線的基礎(chǔ)上進(jìn)行試驗(yàn)研究,在酯化反應(yīng)階段利用微波輻射對(duì)甲苯磺酸催化合成對(duì)硝基苯甲酸乙酯。結(jié)果:酯化反應(yīng)時(shí)間縮短為11min,酯化反應(yīng)收率96。5%;工藝改進(jìn)后,酯化和還原兩個(gè)階段的總收率達(dá)81。1%,有較大提高。

其他衍生物合成

將苯佐卡因通過酯鍵和甲基丙烯酸相連,合成了含苯佐卡因的可聚合單體(BM),BM自聚得到苯佐卡因高分子載體藥物(PBM),并采用乳液聚合法制備了PBM納米微球。PBM的結(jié)構(gòu)經(jīng)1H NMR和TEM表征。

以對(duì)硝基甲苯為原料分別經(jīng)氧化、酯化和還原合成苯佐卡因，再由苯佐卡因與對(duì)氟苯甲醛反應(yīng)生成一種新型苯佐卡因衍生物（4-甲?；?4′-乙氧羰基二苯胺），經(jīng)IR、1 H NMR和元素分析測(cè)試確認(rèn)了其結(jié)構(gòu)，并研究了其合成條件，討論了反應(yīng)溫度、反應(yīng)時(shí)間等因素對(duì)反應(yīng)體系的影響．

1、由對(duì)硝基苯甲酸乙酯被鐵粉還原而得。

2、主要采用酯化法。先由對(duì)硝基濃甲酸經(jīng)加氫還原生成對(duì)氨基苯甲酸，然后在硫酸催化劑存在下與乙醇進(jìn)行酯化反應(yīng)，再經(jīng)中和、洗滌、結(jié)晶、干燥而得。

苯佐卡因的合成原理是比較專業(yè)性的知識(shí)，如果是擔(dān)心安全問題的話，完全沒有這個(gè)必要，適當(dāng)使用不會(huì)對(duì)我們的健康有影響。

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